イベルメクチン

商品概要

イベルメクチンは、北里大学の大村智博士が1974年に発見した微生物が生み出す「アベルメクチン」を基にした化合物です。臨床現場では、副作用がほとんど報告されないことも評価されています。大村博士と共同研究者のウィリアム・キャンベル博士は、イベルメクチン開発の業績を評価され、2015年にノーベル生理学・医学賞を受賞されています。また、コロナウイルス流行により、コロナウイルスの増加を抑制することで大きな注目を集めました。ヒトを対象とした臨床試験でも有効性を示すものもありますが、日本で行われた臨床試験では、有効性は確認されなかったと結果が出ています。しかし、現状、個人輸入が可能で、コロナウイルス対策として入手できるものはイベルメクチンが最も一般的だと思われます。

イベルメクチンは疥癬、腸管糞線虫症に有効な薬剤となっています。疥癬はヒゼンダニ（疥癬虫）が原因であり、約1か月間の潜伏期間の後に手指、腋下、下腹、外陰部、四肢に紅色の湿疹、水疱やのう胞が多発するといった皮膚症状が主な疾患です。かゆみが強く、特に夜間に激しいという特徴があります。ヒトの皮膚同士の接触のみでなく、衣類や寝具を介しても感染する可能性があるので、同じ生活環境で同様の症状が出現しているような場合には注意が必要となります。また、糞線虫症はフィラリア型幼虫の経皮侵入が原因であり、日本では奄美・沖縄に多いとされています。症状としては、下痢・咳がメインとなります。上記のような症状がある場合にはこれらの疾患が疑われるため、イベルメクチンの内服が有効と言えます。元々は、家畜やペットの寄生虫、回虫などの治療薬として開発されたものであり、ペットがかゆがっている際にも有効な可能性が考えられます。

コロナウイルスに有効と話題にも

国内では保険未承認ではありますが、イベルメクチンはコロナウイルスのウイルス量の増加を抑制するのではと話題になりました。これらの研究は試験管内での実験で報告されていましたが、臨床試験ではその有効性が認められず、承認申請が中止となった経緯があります。（2022年9月6日）

厚生労働省は医師・患者の合意を条件にイベルメクチンのコロナ治療への使用を認めていますが、個人輸入での使用に関しては「治療薬としての科学的根拠がない」として、警鐘を鳴らす専門家の声も出てきています。コロナウイルス未接種の方などで、万が一に備えて持っておくことは、アリかもしれません。

イベルメクチンは疥癬、腸管糞線虫症の治療に効果があります。疥癬については、「確定診断された患者またはその患者との接触の機会があり、かつ疥癬の症状を呈する者に使用する。」との記載があり、疥癬患者さんのご家族などで、同様の症状の方に使用すると効果がみられるかもしれません。また、コロナウイルスのウイルス量を抑制する可能性があることが報告されています。

イベルメクチンの薬理効果

イベルメクチンは独特な作用機序を持っています。無脊椎動物の神経・筋細胞に存在するグルタミン酸作動性Cl-チャンネルに選択的かつ高い親和性を持って結合します。このことにより、Cl-に対する細胞膜の透過性が上昇し、神経または筋細胞の過分極が生じ、その結果、寄生虫が麻痺を起こし、死に至ります。イベルメクチンが持つヒトでの安全域は、哺乳類ではグルタミン酸作動性Cl-チャンネルの存在が報告されていないこと、哺乳類の脳の特異的な結合部位に対するイベルメクチンの親和性が線虫に比べて約100倍低いこと、また、ラット等の哺乳類ではイベルメクチンが血液-脳関門を容易には通過することができないという事実があり、安全性が確保されていることが考えられます。

イベルメクチンの服用方法は、治療すべき疾患によって少し変わります。

【腸管糞線虫症の場合】

体重1Kgあたり約200μgを2週間間隔で計2回経口投与を行います。

イベルメクチンは脂溶性物質のため、高脂肪食によって血中薬物濃度が上昇する可能性が考えられるため、空腹時の内服が望ましいです。

【疥癬の場合】

体重1Kgあたり約200μgの1回経口投与を行います。

【コロナウイルス感染の場合】

現状、コロナウイルス感染症に対する明確な容量は明示されていません。

下記表に体重毎の1回あたりの投与量を記載しています。

イベルメクチン内服時の注意点

イベルメクチンは脂溶性物質なので、高脂肪食により血中薬物濃度が上昇する可能性があるため、空腹時の内服が望ましいです。

イベルメクチンによる治療初期に搔痒（かゆみ）が一過性に増悪する可能性があります。また、ヒゼンダニ（疥癬）の死滅後もアレルギー反応として全身の搔痒が持続することがあります。特徴的な皮疹の発生や感染が認められない場合には、搔痒が持続しても、漫然と再投与を行うことは避けたほうがよいです。

重症型（角化型疥癬等）の場合、イベルメクチンの初回投与後、1~2週間以内に効果を確認し、2回目の投与を考慮することが必要なので、個人の判断ではなく、医療機関の受診が望ましいです。

主な副作用

悪心・嘔吐、搔痒、発疹、肝機能障害、下痢、食欲低下、便秘、めまい、振戦傾眠、貧血など

重大な副作用

中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、重大な肝機能障害、黄疸（ビリルビン上昇）、血小板減少

腸管糞線虫症に対する使用では309例中19例（6.1%）、疥癬に対する使用では750例中12例（1.6％）で副作用が認められています。

併用禁忌

• 現在のところありません。

併用注意

• ロア糸状虫による重度感染患者（抗ミクロフィラリア薬投与後に、または投薬とは無関係に、まれに重篤または致命的な農相が発症することがある）

基本的な注意事項

• 本剤に対し過敏症反応が現れた場合には、その後の投与を中止する。
• 意識障害が現れることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明する。
• 糞便内幼虫が陰転しない場合は再投与を考慮する。
• 易感染性患者（HIV感染者やHTLV-1感染者等も含む）に用いる場合には、通常の投与回数以上の投与が必要になることがあり、また、その場合でも治癒に至らないことがあるので注意する
• オンコセルカ症またはロア糸状虫症患者では、中枢神経系（脳症、頭痛、昏睡、精神状態変化、起立困難、歩行困難、錯乱、嗜眠、痙攣、昏迷等）、筋骨格系（関節痛等）、その他（発熱、結膜出血、眼充血、尿失禁、便失禁、浮腫、呼吸困難、背部痛、頸部痛等の疼痛等）の重大な副作用および過敏症反応が報告されているので、これらの疾患を併発している患者に本剤を要する場合には十分に注意する。

参考サイト

• 興和/新型コロナウイルス感染症患者を対象とした[K-237]（イベルメクチン）の第Ⅲ相臨床試験結果に関するお知らせ
• イベルメクチンはコロナ治療に有効か無効か、世界的論争の決着に日本は率先して取り組め
• ストロメクトール錠　添付文書

Q：イベルメクチンでコロナウイルスの予防はできますか？

イベルメクチンのコロナウイルス予防効果に関してのエビデンスは現在ありません。内服量、期間も明らかなものは規定されておらず、予防目的での内服はお勧めしません。

Q: イベルメクチンはコロナウイルスの治療効果はありますか？

試験管内での研究ではイベルメクチンがコロナウイルスに有効であったとの報告がありますが、少なくとも日本で行われた臨床研究では治療効果は認められず、コロナ治療薬の承認申請も断念されています。現状どちらとも言えませんが、世界的にみれば有効である可能性は考えられます。