エチニラ

商品概要

エチニラは、強い女性ホルモン作用が特徴です。

前立腺癌は、男性ホルモンの影響を受けて大きくなる性質があります。エチニラは男性ホルモンの対となる女性ホルモン作用により、男性ホルモンの濃度を低下させることができます。それによってがん細胞の増殖を抑えます。その結果、腫瘍の勢いがなくなり、病状が治まります。

そのような作用から、ホルモン療法薬として前立腺癌の手術前後に用いられることが多いです。

エチニラは、男性ホルモン（テストステロン）値の高めの前立腺肥大症患者におすすめです。

逆に、乳癌に対する治療薬としては古く、最近は他の新薬を用いることが多くなり、あまり処方されることが少なくなっています。乳癌に用いる場合は、症状や状態をよく観察し、必要に応じて服用するように指示されています。

強い女性ホルモン作用でテストステロン値を下げる

有効成分エチニルエストラジオールを用いた臨床試験では、1日1～3mgの投与で、2～4週間でテストステロンは低下し、数ヵ月の投与で女性値レベルまでテストステロンが低下することがわかっています。

そのため、男性ホルモンが原因で増殖する前立腺癌の進行を強力に抑え込めることができます。ただし、長期間漫然と使用していると乳房の発達、女性化、性腺機能低下、性機能障害などを引き起こすおそれがあるので、注意が必要です。

エチニラは視床下部からの性腺刺激ホルモン（LH、FSH）の分泌を抑制し、血中のテストステロン濃度を低下させる作用があります。

通常、前立腺癌、閉経後の末期乳癌（男性ホルモン療法に抵抗を示す場合）の治療に用いられます。

また、以前は1日1回エチニルエストラジオールとして0.02～0.05mgの服用で月経困難症や避妊にも用いられていました。

年齢・症状により適宜増減します。

飲み忘れた場合は、気が付いた時に1回分を飲みます。ただし、次に飲む時間が近い場合は飲み忘れた分は飲まずに、次に飲む時間に1回分を飲みます。2回分を1度には飲めません。

有効成分はエチニルエストラジオールです。

エチニルエストラジオールは卵胞ホルモン製剤ともよばれており、服用すると体内で女性ホルモンとして作用します。

エチニルエストラジオールはホルモン系の抗がん剤として古くから用いられていました。

また、強力な女性ホルモン（卵胞ホルモン）作用があるため、ほぼすべての低用量ピルにエチニルエストラジオールは配合されています。（様々な黄体ホルモンとの配合剤として）

卵胞ホルモン（エストロゲン）には男性ホルモン（アンドロゲン）の働きを抑える作用があり、主にアンドロゲンによって増殖が促進される前立腺癌に用いられています。

主な副作用として、発疹、精神障害の再発、吐き気、食欲不振、頭痛などが報告されています。

まれに下記のような症状があらわれ、[　]内に示した重篤な副作用の初期症状である可能性があります。

• 脚の痛み・浮腫、息切れ、胸や頭の痛み[血栓症]
• 全身のむくみ、息切れ、胸の痛み[心不全、狭心症]

以上の副作用はすべてを記載したものではありません。上記以外でも気になる症状が出た場合は、医師または薬剤師に相談するよう注意喚起がされています。

エチニラを使用してはいけない人

• エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば、乳癌、子宮内膜癌）およびその疑いのある患者（治療の目的で投与する場合を除く）［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがあります。］
• 血栓性静脈炎、肺塞栓症またはその既往歴のある患者［血液凝固能の亢進により、これらの症状が増悪することがあります。］
• 〈閉経後の末期乳癌（男性ホルモン療法に抵抗を示す場合）〉未治療の子宮内膜増殖症のある患者［子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合があります。］

併用禁忌

• 特に無し

併用注意

• 副腎皮質ホルモン（プレドニゾロン等）、三環系抗うつ剤（イミプラミン等）、セレギリン塩酸塩、シクロスポリン、テオフィリン、オメプラゾール…これらの薬剤の作用が増強するおそれがあります。
• リファンピシン、バルビツール酸系製剤（フェノバルビタール等）、ヒダントイン系製剤（フェニトインナトリウム等）、カルバマゼピン、ボセンタン、モダフィニル、トピラマート…エチニラの効果の減弱化および不正出血の発現率が増大するおそれがあります。
• テトラサイクリン系抗生物質（テトラサイクリン等）、ペニシリン系抗生物質（アンピシリン等）…エチニラの効果の減弱化および不性器出血の発現率が増大するおそれがあります。
• テルビナフィン塩酸塩…黄体ホルモン・卵胞ホルモン配合剤との併用で、月経異常があらわれたとの報告があります。
• Gn-RH誘導体（ブセレリン酢酸塩等）…これらの薬剤の作用を減弱するおそれがあります。
• 血糖降下剤（インスリン製剤、スルフォニル尿素系製剤、スルフォンアミド系製剤、ビグアナイド系製剤等）…血糖降下剤の作用が減弱するおそれがあります。血糖値などの状態を観察し、血糖降下剤の用量を調節するなど注意が必要です。
• ラモトリギン、モルヒネ、サリチル酸…これらの薬剤の血糖値が低下するおそれがあります。
• HIVプロテアーゼ阻害剤[（ネルフィナビルメシル酸塩、リトナビル、ダルナビル、ホスアンプレナビル（リトナビル併用時）、ロピナビル・リトナビル配合剤等]、非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（ネビラピン）…エチニラの作用が減弱するおそれがあります。
• HIVプロテアーゼ阻害剤（アタザナビル）…エチニラの血中濃度が上昇するおそれがあります。
• 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（エトラビリン）…エチニラの血中濃度が上昇するおそれがあります。
• フルコナゾール…エチニラの血中濃度が上昇するおそれがあります。
• ボリコナゾール…エチニラおよびボリコナゾールの血中濃度が上昇するおそれがあります。
• アセトアミノフェン…エチニラの血中濃度が上昇するおそれがあり、アセトアミノフェンの血中濃度が低下するおそれがあります。
• セイヨウオトギリソウ（St.John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品…エチニラの効果の減弱化および不正規出血の発現率が増大するおそれがあります。

参考サイト

• プロセキソール錠0.5mg｜医薬品医療機器総合機構

Q：高齢者でも服用できますか？

A：高齢者の方もエチニラを服用することができます。ただし、一般に高齢者は生理機能が低下していることが多いため、服用する際は減量するなど注意喚起がされています。

Q：閉経後乳癌ならば誰でも飲むことができますか？

A：女性が服用する場合には、服用前に医師による病歴、家族素因などの問診、乳房検診並びに婦人科検診（子宮を有する患者においては子宮内膜細胞診および超音波検査による子宮内膜厚の測定を含む）を受診することが推奨されています。また、服用開始後も定期的に乳房検診並びに婦人科検診を受診する必要があります。