タダラフィル

タダラフィルは、世界で3番目に開発されたED（勃起不全）治療薬シアリスの有効成分です。

シルデナフィルやバルデナフィルと比較して、最大36時間ほどの勃起持続効果を持ち、世界シェア1位を獲得しています。また、持続時間が長いだけではなく、食事の影響も受けにくいため、食前、食後どちらの服用でも十分な効果が得られます。

効果が発現するのは服用から1時間程度ですが、性的刺激がなければ勃起しません。そのため、性行為のタイミングを伺っているうちに効果が切れてしまったという状況にはなりにくく、焦りや緊張感を感じることも少ないでしょう。

タダラフィルは、バイアグラやレビトラに比べて効き目が緩やかで、心血管系にかかる負担も少ないため、使用に不安を感じる人やゆったりとした使い方をしたい方に向いたED治療薬です。

タダラフィルの禁忌事項と併用禁忌薬

タダラフィルは、シルデナフィルやバルデナフィルに比べて穏やかに効果が現れますが、血管拡張作用を持つため、血圧に影響を与えるため、禁忌事項があります。 適切な使用が必要です。以下を確認してから服用してください。

• タダラフィル使用で過敏症を起こしたことがある
• 心血管系の持病があり、性行為を止めるほど重篤な場合
• 不整脈や低血圧症、高血圧症を患っている
• 心筋梗塞の既往歴が3ヶ月以内にある
• 脳梗塞、脳出血の既往歴が6ヶ月以内にある
• 不安定狭心症か性交中の狭心症発症経験をもつ
• 重度の肝障害を患っている
• 網膜色素変性症

ED治療薬に限らず、タダラフィルを含む薬剤を使用したときにアレルギーやアナフィラキシーなど過敏症が現れたことがある場合は、服用しないでください。服用後に蕁麻疹、発疹、顔面のむくみなどの症状が現れた場合も過敏症の可能性があります。

タダラフィルは血管拡張作用を持つため、性行為時の血圧や心拍数を上昇させる可能性があります。これは、不整脈や低血圧症、高血圧症を悪化させるだけでなく、治療の一環である心筋梗塞、脳梗塞、脳出血を3〜6ヶ月以内に発症した方にも危険です。

また、心血管系の持病を持ち、医師から性行為自体を控えるよう指示されている方には、タダラフィル製剤を使用することはできません。性行為は本来、心臓に負担をかけるため、不安定狭心症の治療中であったり、性行為中に狭心症を発症した方には、機能不全を引き起こす危険性があります。

また、普段から肝臓の代謝に障害がある場合には、タダラフィルが正常に分解されず、悪影響が生じることが報告されています。

さらに、タダラフィルはPDE-6という酵素に若干の影響を与えるため、網膜色素変性症の症状を悪化させる恐れがあるため、服用は禁じられています。

タダラフィルの併用禁忌薬

• 硝酸薬もしくは一酸化窒素供与剤
• sGC刺激剤

硝酸剤にはニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビドなどがあげられます。 これら狭心症や心不全の治療薬との併用は、降圧作用が増幅されて命に関わる血圧低下を起こすリスクを持ちます。

同様に、肺高血圧症の治療剤として利用されるリオシグアトなどsGC刺激剤も、低血圧を悪化させるため併用は禁忌とされています。

タダラフィルの効果

• ED（勃起不全）の改善 緩やかに勃起を促し、長時間にわたり勃起を維持させます

バルデナフィルやシルデナフィルと同様に、タダラフィルにもED治療作用があります。しかし、タダラフィルは水に溶けにくい性質から徐々に効き始め、最大で36時間もの効果が期待できます。

タダラフィルは、飲んでから1時間ほどで発現しますが、効き目が遅い場合でも2時間ほどで効いてきます。さらに、食べ物やアルコールに阻害されることもないため、食前食後を選ばず使用できます。また、成分が体内に留まっている間ずっと勃起する心配もありません。

タダラフィルを飲むと性的刺激や性的興奮を感じた時だけ勃起を促しますので、余裕を持って使用できます。催淫効果や性欲増強効果はありませんので、成分が体内に留まっている間ずっと勃起する心配もありません。

バイアグラやレビトラのような瞬発的かつ強力な効き目はありませんが、長く持続して穏やかに作用するため、体への負担も少なく済みます。また、効果が切れることへの不安がないため、性行のタイミングを図らなくても良いため、器質性EDだけではなく、精神的ストレスが原因の心因性EDの改善にも非常に効果があります。

週末向けのED治療薬として、タダラフィルは「ウィークエンドピル」という名前で親しまれています。効果が最大で1日半保つことから、旅行やイベントに出る直前に飲んでも、満足のいく勃起をサポートしてくれるでしょう。

タダラフィルの作用

タダラフィルの作用機序の一つは、ED（勃起不全）の大きな要因になるPDE-5（ホスホジエステラーゼ5）の抑制です。

PDE-5は、性的興奮の後に陰茎を元に戻すための物質ですが、何らかの異常で勃起前に過剰分泌されると、勃起に必要なcGMP（環状グアノシン一リン酸）という物質を分解してしまい、中折れや不十分な勃起を引き起こします。

正常な勃起のメカニズムとして、男性が性的刺激を受けると、脳から陰茎に信号が送られます。その結果、陰茎周辺の血管内のcGMPの生産が増大し、血管が拡張されて陰茎への血流が増加します。この血流の増加が海綿体の膨張と硬化を促し、勃起へとつながります。性的刺激が収まると、陰茎にPDE-5という酵素が分泌され、cGMPを分解して血流を戻し、陰茎は収縮して勃起が鎮まります。

勃起に至らない、もしくは不十分になる原因は、陰茎への血行不良が考えられますが、タダラフィルはPDE-5を抑制するだけではなく、血管に作用して血流そのものを上げる働きがあります。また、cGMPそのものの生産を助ける作用もありますので、さまざまな原因のED（勃起不全）に対して有効な成分といえます。

タダラフィルの作用

タダラフィルの臨床試験は、3ヶ月以上ED（勃起不全）に悩む成人男性を対象に行われました。

治験にはタダラフィル5mg錠、10mg錠、20mg錠、および成分が含まれないプラセボ錠（偽薬）が使用され、それぞれの錠剤を服用する4つのグループに分けて効果を評価しました。実験の結果、明確な違いや改善効果が確認されました。

射精まで勃起を維持できた割合は、試験前が20.0%、プラセボ錠が28.6%、5mg錠が51.4%、10mg錠が64.6%、20mg錠が68.4%でした。

臨床試験に参加した男性のうち、20mg錠を服用した場合には70%が満足のいく性行為を行えたと報告されています。10mg錠では65%、5mg錠でも半数の患者にED改善効果が認められたことから、タダラフィルには確かな効果があると考えられます。プラセボ錠では改善率30%を超えなかったことからも、タダラフィルはED（勃起不全）に対して非常に有効であることが示されました。

タダラフィルが配合されたED治療薬にはシアリスがありますが、世界中の製薬会社から多くのジェネリック医薬品も発売されています。同じ効果で価格が安いため、経済的な理由から先発薬での治療を続けられない人にとっては特に需要が高いです。

また、ED改善効果に加えて早漏防止効果があるダポキセチンが含まれた合同薬もありますので、用途に合わせた服用が可能です。

タダラフィルの副作用

• 頭痛
• ほてり
• 紅潮
• 胃腸の異常（消化不良、下痢）
• 背部痛
• 筋痛
• 四肢痛
• 回転性めまい
• 鼻出血
• 咽頭炎
• 食道炎
• 片頭痛
• 心筋梗塞
• 脳梗塞
• 感覚鈍麻
• そう痒症
• 持続性勃起症
• 過敏症（蕁麻疹、発疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群）

タダラフィルを服用した場合、比較的多く見られる副作用として、頭痛、紅潮、ほてり、消化不良、下痢などの消化器系の症状があります。これらの症状は、一時的な血管拡張作用によって引き起こされるもので、どの症状でも比較的軽度であることが多いです。

頭痛は、こめかみ近くの動脈の血流が上昇することで三叉神経という大きな神経が圧力を受けるため、起こることがありますが、軽度の場合は心配ありません。

紅潮、ほてり、消化器系の症状は、全身の血行促進で引き起こされる体温上昇や、胃腸の動きが活性化することで現れます。これらの症状は、タダラフィルの効果が出ている間に起こるものであり、時間の経過とともに自然に消失することが多いです。

ごく稀に、持続性勃起症（プリアピズム）という、4〜6時間もの間勃起が収束しない副作用が現れることがあります。これは、性的興奮や刺激がないにもかかわらず勃起が継続してしまう症状であり、すぐに医師の診察と治療を受ける必要があります。

タダラフィルの注意事項

• 他のED治療薬を服用中
• 65歳以上の高齢者
• 出血性疾患か消化性潰瘍を持っている
• 鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病
• 陰茎に構造上の欠陥を持つ

ED治療薬は1錠で強い効果を持つ薬剤であり、他の薬剤との併用を前提としていません。成分の多量摂取は思いがけない悪影響を及ぼすリスクが高いため、ED治療薬を服用して24時間以内には、服用しないでください。

高齢者は健康であっても、少量から服用する必要があります。加齢による代謝機能の低下から、摂取した薬剤の分解や排出に支障をきたす可能性があります。限度量を守っていても、成分の血中濃度が高くなって効果が強くなりすぎることも考えられます。

出血性疾患や消化性潰瘍を患っている場合、タダラフィルは血小板の働きを悪化させるという報告があります。

また、鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病を患っている場合は、自身の意思に反して陰茎の持続的な勃起（持続勃起症）を引き起こす危険性が指摘されています。持続勃起症は、適切な治療を受けないと陰茎に後遺症を残し、勃起機能を失うリスクがあるため、治療中の服用は避けてください。

タダラフィルとの併用に注意が必要な薬剤

タダラフィルは代謝や分解にCYP3A4酵素を利用します。したがって、CYP3A4阻害剤や誘導剤と併用することにより、タダラフィルの血中濃度が上昇または低下する場合があります。以下は注意が必要な薬剤の例です。

• CYP3A4阻害剤：ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テラプレビルなどの抗ウイルス薬、抗生物質、抗真菌薬、グレープフルーツの成分
• CYP3A4誘導剤：リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタールなどの抗生物質やてんかん治療薬
• 降圧剤：アムロジピン、メトプロロール、エナラプリル、カンデサルタンなど
• α遮断剤：ドキサゾシン、テラゾシンなど

最後に、急性心不全の治療薬であるカルペリチドとの併用にも注意が必要です。これらの薬剤を併用することで、血管拡張効果や降圧作用が強められ、低血圧や失神のリスクが高まる可能性があります。