バルデナフィル

バルデナフィルはレビトラの主成分で、強力なED(勃起不全)治療効果が得られます。
バイアグラの成分シルデナフィルと同様の勃起促進効果を持ちながら、即効性に優れ服用から最短15分ほどで発現するため使うタイミングを選びません。
持続時間も5〜10時間と長く食事の影響を受けにくい、バイアグラの反省点が改良された成分です。
PDE-5という酵素に作用してcGMPの量を増やし陰茎周辺の血管を弛緩させることで勃起の硬度と時間を持続させますが、催淫効果はありません。
性的興奮がなければ効果は現れませんので、食事の前に飲んで準備することもできます。
バルデナフィルの禁忌事項と併用禁忌薬
バルデナフィルは強い効果を持つ成分です。
下記に当てはまる方は、自己判断での服用はおやめください。
- バルデナフィルで過敏症を起こしたことがある
- 脳梗塞、脳出血、心筋梗塞に半年以内の既往歴がある
- 心血管系の持病があり性行為を止められている
- 重度の肝機能障害を患っている
- 腎障害を治療中
- 低血圧症
- 高血圧症で治療を受けていない
- 不安定狭心症の患者
- 先天性のQT延長がある
- 網膜色素変性症
以前、バルデナフィルを摂取してアレルギーや発疹、アナフィラキシーなどが出た方は服用しないでください。
薬物アレルギーの可能性が高いため、医師による検査と治療を受けましょう。
6ヶ月以内に脳梗塞や脳出血、心筋梗塞になった方は、脳血管や心臓に負担がかかり血圧が急激に上がる恐れがあるためバルデナフィルが使用できません。
心血管系が弱っていたり何らかの疾患を持っている場合も、性行為そのものが危険でありバルデナフィルの服用によってリスクが増すため禁忌とされています。
普段は適切な時間で成分を排泄する役割を持つ肝臓に障害があるケースでは、バルデナフィルの血中濃度が高くなり悪影響をおよぼします。
また血流に関わっているため、血液透析を行なっている腎障害や低血圧症、未治療の高血圧症、不安定狭心症を患っている人にとって、バルデナフィルの服用が命に関わることもあります。
さらに、バルデナフィルにはQT延長の副作用も報告されています。
先天性QT延長患者がバルデナフィルを内服すると、症状がより悪化することも考えられます。
網膜色素変性症に関しては、患者の一部に体内の酵素PDE-6に対して遺伝的な以上が確認されています。
バルデナフィルが作用するのはPDE-5ですが、些細な影響があることが分かっていても使用に際しての安全性が不明瞭なため服用は避けてください。
バルデナフィルの併用禁忌薬
- 硝酸剤や一酸化窒素供与剤
- sGC刺激剤
- CYP3A4阻害薬
- クラスIA抗不整脈薬
- クラスⅢ抗不整脈薬
ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビドなどの、心不全や狭心症に使われている硝酸剤・一酸化窒素供与剤とバルデナフィルの併用は危険です。
血管を弛緩させる作用から、硝酸薬の降圧作用を強化して大幅な血圧低下を起こす可能性があります。
同様に低血圧のリスクから、肺高血圧症の治療薬sGC刺激剤(リオシグアト)を服用中の方はバルデナフィル製剤との同時使用はできません。
また、バルデナフィルはCYP3A4という酵素で代謝をしますが、阻害薬によってCYP3A4が正常に働かなくなり成分の血中濃度が上昇します。
クラスIA抗不整脈薬とクラスⅢ抗不整脈薬は不整脈の薬ですが、QT延長が現れるリスクがあります。
抗不整脈薬はアミオダロン、キニジン、プロカインアミド、ソタロールなど種類が多く注意が必要です。
バルデナフィルの効果
- ED(勃起不全)の改善
勃起を促し時間と硬度を持続させることが可能です
バルデナフィルは陰茎への血液量を増やしED(勃起不全)の原因になるPDE-5という酵素を抑える作用があります。
体の中から効くため血管や神経などに原因がある器質性EDだけではなく、精神的ストレスが原因の心因性EDにも大きな効果が認められている成分です。
バルデナフィルは吸収が早い成分ですので、服用から最短15分で効いてくる即効性が特徴です。
バイアグラの成分シルデナフィルと比較して約二分の一で効き始めるため、飲んでから性行為までのタイミングにプレッシャーを感じるデメリットもなくなりました。
また、バルデナフィルは食事の影響を受けにくい性質があり、適度な範囲であれば服用前後に飲食しても効果は薄れません。
高脂質や自身の限度量を超えたアルコールでなければ問題ないでしょう。
服用量によって薬効の持続時間は変わり、10mg錠の場合は5時間、20mg錠の場合は8時間ほど効果が保ちます。
効果が持続している間でも、性的刺激や興奮がなければ勃起することはないため必要なシーン以外で勃起することはありません。
あくまで血流改善の働きだけで性的興奮を促す作用はありませんので、刺激が消沈すれば陰茎も元に戻ります。
バルデナフィルの働き
勃起は男性が性的刺激を感じて脳に伝達されたとき、陰茎に血管拡張効果のあるcGMP(環状グアノシン一リン酸)の生産を増やして陰茎海綿体の膨張と硬度により起こる現象です。
時間経過や射精などにより性的刺激が静まるとcGMPを分解するPDE-5(ホスホジエステラーゼ5)という酵素が分泌され、陰茎への血流を抑えることで元の状態に戻す仕組みになっています。
通常なら十分な勃起のあと陰茎の沈静化がされますが、ED(勃起不全)はPDE-5が過剰分泌されてcGMPが生産されず、勃起に必要な血流が行かなくなることで発症します。
バルデナフィルはPDE-5の分泌を抑制し陰茎周辺の血流を増加させる働きがあるため、ほとんどのED(勃起不全)改善に大きな効果があります。
さらに、PDE-5の抑制や血管拡張効果だけではなくcGMPの分解する速度も遅くなることで、持続力を高め中折れを防ぐことも可能です。
バルデナフィルのED改善効果は86.4%
バイアグラの3年半後に開発されたレビトラ(バルデナフィル)の治験は、5mg錠、10mg錠、20mg錠、効果を持たないプラセボ錠をそれぞれ服用する4グループを区別しておこなわれました。
この中で、特にED(勃起不全)改善効果が見られたのは10mg錠と20mg錠でした。
割合でいうと、5mg錠では73.1%、10mg錠では85.3%、20mg錠では86.4%もの改善率です。
なお、プラセボ錠の改善率は35.2%でしたが、これは思い込みやプレッシャーが原因の心因性EDに対して多少の効果があったと考えられます。
プラセボ錠を飲んだグループに対して、5〜20mgのバルデナフィル錠を飲んだグループは、膣内挿入の成功頻度と膣内挿入後に勃起を持続できた頻度が格段に上がりました。
服用前の膣内への挿入に成功した頻度は3〜4回だったのが、服用してからは安定して7〜8回に増えています。
さらに挿入後に勃起を持続できた頻度については、服用前の1〜2回に対して平均7回ほどで大変増えたというデータが報告されています。
専門機関での臨床試験によりED(勃起不全)改善効果が確認されたバルデナフィルは、2番目のED治療薬としてクリニックでも処方されています。
ジェネリック医薬品も多く出ていて、中には早漏防止効果を持つ成分ダポキセチンとともに配合された治療薬もあります。
バルデナフィルの副作用
- 頭痛
- めまい
- 失神
- ほてり
- 顔面浮腫
- 動悸
- 頻脈
- 低血圧
- 狭心症
- 心筋虚血
- 異常感覚
- 肝機能障害
- 呼吸困難
- 背部痛
- 関節痛
- 皮膚の異常(そう痒、発疹、発汗、紅斑)
- 不眠症
- 視覚異常(光線過敏症、霧視、結膜炎、眼痛、流涙、緑内障)
- 心筋梗塞
バルデナフィルで比較的起こりやすい副作用は、頭痛やほてり、鼻づまり、動悸です。
いずれの副作用もバルデナフィルの血管拡張作用によるものですので、軽い症状であれば問題ありません。
ほてりは最も現れやすい副作用です。
バルデナフィルには陰茎に対してだけではなく全身の血流を促す作用もあるため、一時的な体温上昇によって引き起こされます。
頭痛も起こりやすく、これはこめかみ付近の神経が血管拡張による刺激を受けることが理由です。
頭痛が気になる場合は市販の頭痛薬を飲むこともできますが、2〜3時間程度で症状は消失します。
重篤化する副作用はほぼないものの、性的興奮状態にないにも関わらず4〜6時間以上勃起が鎮まらない「持続勃起症(プリアピズム)」が少数ですが報告されています。
他にも、視覚異常が続く、もしくは悪化するといった目に関する副作用もごく稀に発症することがあります。
多くの副作用はバルデナフィルの効果発現ど同時に引き起こされ時間経過とともに消えるものですが、異常を感じたら直ちに医師の診断を受けてください。
バルデナフィルの注意事項
- 肝障害を患っている
- 出血性疾患か消化性潰瘍がある
- 白血病、鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫
- 陰茎の構造、機能に欠陥がある
- 65歳以上の高齢者
- 他のED治療薬を飲んでいる
肝臓は摂取した成分の代謝と分解、排出をおこなう臓器です。
そのため中程度の肝機能障害を患っている方がバルデナフィル錠を服用した場合、血中濃度が過剰になり正常な効果を得られないおそれがあります。
出血性疾患、あるいは消化性潰瘍にかかっているケースでは相乗効果により血液の機能低下を起こす可能性が指摘されています。
止血に支障をきたすリスクもあり、安全性が確認されていません。
白血病や鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫などの疾患を持っている方は、刺激や興奮がない状態で4〜6時間以上勃起が収まらない、持続勃起症(プリアピズム)を招く危険があります。
ぺロニー病や陰茎が曲がっているなど構造上の欠陥がある方は、性行為自体に負担が大きく服用時の陰茎への影響も不明瞭です。
また、65才以上の男性に関しても性行為そのものが心血管系への負担になるだけではなく、身体機能の低下により薬の成分を分解しにくくなるリスクから自己判断での服用はオススメできません。
服用を希望される方は、医師に相談した上で5mgから慎重に飲むようにしましょう。
バルデナフィルとの併用に注意がいる薬剤
- CYP3A4阻害薬
- CYP3A4誘導薬
- ビカルタミド
- カルペリチド
- α遮断薬
CYP3A4阻害薬(アジスロマイシン、エリスロマイシンなど)は細菌感染症に使われるマクロライド系抗生物質などがあげられます。
併用によりバルデナフィルの血中濃度が3倍以上に増幅した例もあり、同時使用しないように注意しなければいけません。
また、肺結核治療薬であるCYP3A4誘導薬(リファンピシンなど)は代謝や排泄に関する酵素を増幅させる黄河があり、バルデナフィルの作用が減退する報告がされています。
前立腺がんの治療に使われるビカルタミドも、バルデナフィルの血中濃度が高まるリスクがあります。
バルデナフィルの血管拡張作用による降圧作用から、併用が危険な薬剤は次の通りです。
急性心不全の治療薬カルペリチドや、前立腺肥大症や高血圧症の治療に使われるα遮断薬(テラゾシン、タムスロシンなど)は、降圧作用を大きく強め急激な血圧低下を誘発します。