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バラシクロビル

ヘルペスウイルス感染症治療薬の一種で、単純ヘルペスウイルス感染症や帯状疱疹の改善に有効です。
ヘルペスウイルスが原因で引き起こされる痛みや水ぶくれ、潰瘍、炎症などの症状全般に効くほか、発生部位も限定しません。

従来のヘルペス治療薬の1日5回という服用回数の多さを減らすため開発された抗ウイルス薬なので、バラシクロビル配合薬の服用回数は1日2回と使いやすくなっています。
飲む回数が少なくなっても、改善効果が薄れることはありません。

バラシクロビルは腸内吸収効率が高い抗生物質です。
細菌の増殖を抑えるため疾患部分の拡大を防ぎ、速やかに治癒することができます。
日本製感染症学会のデータによると、病期が2〜3週間のヘルペス感染症に対して投薬をおこなった場合の最短治療期間は1週間でした。

バラシクロビルの禁忌事項

  • バラシクロビル、もしくはアシクロビルの使用で過敏症を起こしたことがある

過去、バラシクロビルやアシクロビルの薬剤を使って過敏症が現れたことがある方は使用してはいけません。
過敏症には蕁麻疹、かゆみ、発疹、アレルギーが挙げられ、軽度であっても2度目以降の服用で悪化するリスクが高いため、自己判断での服用はおやめください。

バラシクロビルの効果

ヘルペスウイルス感染症の治療
帯状疱疹、水痘、性器ヘルペスなど各症状の改善と再発抑止効果があります

バラシクロビルは単純ヘルペスウイルス感染症や帯状疱疹の治療薬として利用されている抗ウイルス薬です。
ヘルペスウイルスによる感染箇所の水ぶくれや炎症、潰瘍、痛み、不快感の悪化を抑え早期回復を促します。
予防にも効果があるため、発症初期に服用すれば前述の症状が重くなる前に治療できます。

従来のヘルペス治療には作用時間が短い薬剤しかなかったため、発症してから投与することしかできず再発を抑えることができませんでした。
ですが、薬効が長時間に渡るバラシクロビルによって、事後対応しかできなかった性器ヘルペスの再発防止を前提とした治療が可能になりました。

ヘルペスウイルスは一度感染すると体内から完全に取り除くことができないため再発を繰り返すことも珍しくありませんが、バラシクロビル500mgを8週間から最長1年間、毎日服用することで体内のヘルペスウイルスの数を減少させられます。

また、優れた効果が実証されていながら1日5回服用しなければいけなかった従来の抗ウイルス剤アシクロビルと違い、バラシクロビルは1日2回の服用で効果を発揮します。
従来のヘルペス治療薬アシクロビルは吸収率が悪いデメリットがありましたが、腸からの吸収率が高いアミノ酸バリンと組み合わせたことでバラシクロビルが生まれました。
アシクロビルの強い効果とバリンの吸収率の高さで、効率よく成分が浸透しヘルペスウイルスの増加を抑えます。

バラシクロビルの働き

バラシクロビルは、以前までヘルペスウイルス感染症に使われていたアシクロビルをバリンというアミノ酸と結合させた抗生物質です。
腸から吸収されたバラシクロビルが肝臓に到達すると、バリンと分離してアシクロビルに戻り、細菌の増殖を抑える作用があります。

アシクロビルはヘルペスウイルスが増える際に取り込む酵素デオキシグアノシン(dGTP)と構造が非常によく似ています。
似た構造のアシクロビルが、感染した細胞の中でリン酸化することでデオキシグアノシンの代わりにヘルペス感染細胞のDNAに吸い込まれます。
構造が似ているだけで異なる酵素ですので、ヘルペスウイルスはDNAのコピーができなくなり結果として増殖もおこなえなくなります。

この作用はウイルスに感染した細胞に対してのみ働きますので、感染していない細胞内のDNAに吸収されることはありません。
正常な細胞の増加が妨げられることは一切ないため、安全に使用できます。

臨床試験におけるヘルペス感染症の改善効果は95.9%

バラシクロビルの単純ヘルペスウイルス感染症に対する有効性は、承認時におこなわれた臨床試験で実証されました。
試験内容は、単純ヘルペスウイルス感染症を患っている人147人がバラシクロビル500mgを1日2回服用するというものです。

その結果、147人中141人の被験者の症状緩和や病気短縮の効果があり、95.9%の成功率が認められました。

性器ヘルペス再発抑制治療に対しても、年間を通して6回以上性器ヘルペスの発症を繰り返している人を対象に臨床試験がされています。
試験では、バラシクロビル500mgを1日1回飲む266人と、成分の入っていないプラセボ錠を飲み続ける134人の未再発率が比べられました。

52週間に渡っておこなわれた観察で、プラセボ錠を投与されたグループの未再発率が5.4%と低かった反面で、500mgを投与されたグループの未再発率は40%に高まり再発リスク低下率も71%に上昇しています。

また、20歳を超える帯状疱疹患者107人を対象に1日3回バラシクロビル1,000mgを投与したところ、107人中89人の治療に有効で改善率は87.3%にも上っています。

いずれのヘルペス感染症にも有効性が高いバラシクロビルは、先発薬バルトレックスだけではなくバルクロビルやセントレックスなどのジェネリック医薬品も販売されています。

バラシクロビルの副作用

  • 頭痛
  • めまい
  • 過敏症(発疹、蕁麻疹、かゆみ)
  • 消化器系の症状(腹部不快感、軟便、下痢)
  • 吐き気
  • 嘔吐
  • 眠気

重い副作用

  • 間質性肺炎
  • けいれん
  • 幻覚
  • 呼吸抑制
  • 昏睡
  • 錯乱
  • ショック
  • アナフィラキシー
  • せん妄
  • てんかん
  • スティーブンス・ジョンソン症候群
  • 中毒性表皮壊死融解症
  • 肝機能障害(肝炎、肝機能障害、黄疸)
  • 急性腎不全
  • 急性膵炎
  • 無顆粒球症

バラシクロビルの主な副作用は、頭痛や眠気のほか、吐き気、腹痛、軟便など消化器系の不調として現れます。
どの症状も臨床試験がおこなわれた中で確認されましたが、重症化することはありません。

表面化しにくい副作用として、血液検査値の変化から示される肝機能および腎機能の低下が見られました。
血液検査値への影響は、バラシクロビルが肝臓や腎臓で代謝されるため引き起こされます。
頭痛や吐き気と同じように、抗ウイルス物質吸収に伴う一時的な症状ですので時間経過とともに収まります。

バラシクロビルによる副作用は、血中濃度の高さに比例して発現しやすくなります。
アルコールや併用注意薬との併用で血中濃度の濃さは格段に上がりますので、服用には注意してください。

バラシクロビルの注意事項

  • 腎機能障害を患っている方
  • 65歳以上の高齢者

バラシクロビルは腎臓から体外に排出されるため、腎機能障害を持つ方が服用すると正常に代謝されない可能性があります。
腎機能が衰えてくる65歳を超える方についても同様で、バラシクロビルの血中濃度が過剰になり頭痛やめまいなどの精神神経症状が起こりやすくなります。
そのため、腎機能障害の方が服用する場合は用量・服用間隔の調節をして、高齢者の場合は水分補給を細かくおこなうなどして慎重に服用してください。

バラシクロビルとの併用に注意がいる薬剤

  • テオフィリン
  • プロベネシド、シメチジン
  • ミコフェノール酸モフェチル

テオフィリンは、気管支喘息や肺気腫などの呼吸器疾患の治療薬です。
バラシクロビルが変化したアシクロビルが本剤の分解・代謝を阻害することがあり、テオフィリンの血中濃度の増加と中毒症状を引き起こすおそれがあります。

痛風治療薬であるプロベネシドと胃酸抑制薬のシメチジンは、バラシクロビルの分解を抑えて作用を増幅させます。
血中濃度の推移を示すAUC(血漿中濃度曲線下面積)が48%上昇するデータもあり、注意が必要です。

ミコフェノール酸モフェチルは臓器移植後の拒絶反応抑制に用いられる免疫抑制剤です。
併用によりそれぞれの作用が反発しあい、AUCが高くなることがあります。