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タダラフィル

タダラフィルは世界で3番目に研究・開発されたED(勃起不全)治療薬シアリスの成分です。

既存のシルデナフィルやバルデナフィルと比較して、最大36時間ほどの勃起持続効果から、世界シェア1位を取得したこともあります。
持続時間が長いだけではなく食事の影響も受けにくいため、食前、食後どちらの服用でも十分な効果が得られるでしょう。

効果が発現するのは服用から1時間程度ですが、早い時間に飲んだとしても性的刺激がなければ勃起しません。
そのため性行のタイミングを伺っているうちに効き目が切れてしまった、という状況にもならないため、焦りや緊張感を感じることもありません。

バイアグラやレビトラに比べて効き目が緩やかなため心血管系にかかる負担も少なく、使用に不安を感じている人やゆったりとした使い方をしたい方向きのED治療薬です。

タダラフィルの禁忌事項と併用禁忌薬

シルデナフィルやバルデナフィルに比べて穏やかに効くタダラフィルですが、血管拡張効果を持ち血圧に影響するため禁忌事項も少なくありません。
誤った使い方は危険ですので、下記を確認の上でお飲みください。

  • タダラフィルの使用で過敏症を起こしたことがある
  • 性行為を止めらるほどの心血管系の持病がある
  • 不整脈や低血圧症、高血圧症を患っている
  • 心筋梗塞の既往歴が3ヶ月以内にある
  • 脳梗塞、脳出血の既往歴が6ヶ月以内にある
  • 不安定狭心症か性交中の狭心症発症経験をもつ
  • 重度の肝障害を患っている
  • 網膜色素変性症

ED(勃起不全)治療薬に限らず、タダラフィル含有の薬剤を使用した時アレルギーやアナフィラキシーなど過敏症が現れたことがある方は、服用しないでください。
症状が重くないように思えても、服用後に蕁麻疹や発疹、顔面のひどいむくみが引き起こされた場合は過敏症の可能性があります。

タダラフィルは血管拡張作用を持つことから性行時の血圧や心拍数を大きく上昇させることがあります。
不整脈や低血圧症、高血圧症を悪化させるだけではなく、血圧のコントロールが治療の一環である心筋梗塞、脳梗塞、脳出血を3〜6ヶ月以内に発症した方も、危ないので服用はできません。

また心血管系の持病を持ち、医師から性行為そのものを止められている方もタダラフィル製剤を使えません。
もともと性行為は心臓に負担をかけますので、不安定狭心症を治療中であったり性行中に狭心症になった方も機能不全を起こす危険があります。

普段は摂取された成分を代謝する肝臓に障害がある場合では、タダラフィルの正常な分解がおこなわれず悪影響がおよぶ報告がされています。

網膜色素変性症については、タダラフィルがPDE-6という酵素に若干の影響を与える作用があることから、症状をより進行する恐れがあるとして服用を禁じられています。

タダラフィルの併用禁忌薬

  • 硝酸薬もしくは一酸化窒素供与剤
  • sGC刺激剤

硝酸剤にはニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビドなどがあげられます。
これら狭心症や心不全の治療薬との併用は、降圧作用が増幅されて命に関わる血圧低下を起こすリスクを持ちます。

同様に、肺高血圧症の治療剤として利用されるリオシグアトなどsGC刺激剤も、低血圧を悪化させるため併用は禁忌とされています。

タダラフィルの効果

  • ED(勃起不全)の改善
    緩やかに勃起を促し、長時間にわたり勃起を維持させます

タダラフィルには、バルデナフィルやシルデナフィルと同じED(勃起不全)治療作用があります。
先に出た2成分と異なる点は、タダラフィルの水に溶けにくい性質から徐々に効き始め最大で36時間もの効果が期待できることです。

飲んでから1時間ほどで発現しますが、効き目が遅い場合でも2時間ほどで効いてきます。
食べ物やアルコールに阻害されることもないので食前食後を選ばず使用できて、薬効が下がることもありません。

タダラフィルを飲むと性的刺激や性的興奮を感じた時だけ勃起を促しますので、余裕を持って使用できます。
催淫効果や性欲増強効果はありませんので、成分が体内に留まっている間ずっと勃起する心配もありません。

バイアグラやレビトラのような瞬発的かつ強力な効き目はありませんが、長く持続して穏やかに作用するため体への負担も少なく済みます。
また効果が切れることへの不安がないことで性行のタイミングを図らなくても良いため、身体的な異常が原因の器質性EDだけではなく焦りや緊張感など精神的ストレスが原因の心因性EDの改善にも非常に効果があります。

効果が最大で1日半保つことから週末向けのED治療薬として、タダラフィルは「ウィークエンドピル」という名前で親しまれています。
旅行やイベントに出る直前に飲んでも、満足のいく勃起をサポートしてくれるでしょう。

タダラフィルの働き

タダラフィルの作用機序の一つは、ED(勃起不全)の大きな要因になるPDE-5(ホスホジエステラーゼ5)の抑制です。

PDE-5は本来、性的興奮の沈下や射精後に陰茎を元に戻す物質ですが、何らかの異常で十分に勃起する前に過剰分泌されると、勃起に必要なcGMP(環状グアノシン一リン酸)という物質を分解してしまい、中折れや不十分な勃起を引き起こします。

正常な勃起のメカニズムとして、男性が性的刺激を覚えると脳から陰茎に信号を伝えます。
脳からの伝達で陰茎周辺の血管内にcGMPの生産が増大すると、血管が拡張され陰茎への血流が上がり海綿体の膨張と硬化を促し勃起へとつながります。
性的刺激が収まると陰茎にPDE-5という酵素が分泌され、cGMPを分解して血流を戻し陰茎収縮させて勃起は鎮まります。

勃起に至らない、もしくは不十分になるのは陰茎への血行不良が原因ですが、タダラフィルはPDE-5を抑制するだけではなく血管に作用して血流そのものを上げる働きもあります。
cGMPそのものの生産を助ける作用もありますので、さまざまな原因のED(勃起不全)に効果が得られる成分と言っても過言ではありません。

治験によるタダラフィルの効果は70%

タダラフィルの臨床試験は、ED(勃起不全)に3ヶ月以上かかっている成人男性を対象におこなわれました。

治験に使われたのは、タダラフィル5mg錠、10mg錠、20mg錠、成分が含まれないプラセボ錠(偽薬)です。

それぞれの錠剤を服用する4グループに分けて効果をみた実験では、結果にはっきりとした違いと改善効果が認められました。

射精まで勃起維持できた割合
  • 試験前:20.0%
  • プラセボ錠:28.6%
  • 5mg錠:51.4%
  • 10mg錠:64.6%
  • 20mg錠:68.4%

臨床試験前に、射精まで勃起を持続できた男性は20%ほどでした。
その状態でタダラフィルを服用したところ、20mg錠では治験対象となった男性の70%が満足のできる性行為をおこなえたという報告がされています。
10mgでは65%、5mgでも半数の患者にED改善効果があったデータを見れば、確かな効き目を実感できるでしょう。
プラゼボ錠では改善率30%を超えなかったことからも、タダラフィルはED(勃起不全)に対して極めて有効と言えます。

タダラフィルが配合されているED治療薬はシアリスですが、世界中の製薬会社から多くのジェネリック医薬品が発売されています。
同じ効果で価格は安く購入できますので、経済的負担から先発薬での治療を続けられない人には特に需要が高くなっています。

ED(勃起不全)改善だけではなく、早漏防止効果のあるダポキセチンも含まれている合同薬もあるため、用途に応じた服用もできます。

タダラフィルの副作用

  • 頭痛
  • ほてり
  • 紅潮
  • 胃腸の異常(消化不良、下痢)
  • 背部痛
  • 筋痛
  • 四肢痛
  • 回転性めまい
  • 鼻出血
  • 咽頭炎
  • 食道炎
  • 片頭痛
  • 心筋梗塞
  • 脳梗塞
  • 感覚鈍麻
  • そう痒症
  • 持続性勃起症
  • 過敏症(蕁麻疹、発疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群)

タダラフィル服用で比較的多く見られる副作用は、頭痛、紅潮、ほてり、消化不良や下痢などの消化器系の症状です。
これはどの症状でも、タダラフィルによる一時的な血管拡張作用で引き起こされるものです。

頭痛はこめかみ近くの動脈の血流上昇で三叉神経という大きな神経が圧力を受けることで起こりますが、ささやかな痛みであれば心配いりません。

紅潮、ほてり、消化器系の症状は全身の血行促進で引き起こされる体温上昇や、胃腸の動きが活性化することで現れます。
どの症状も、タダラフィルの効果が出ている間に起こるもので時間経過に伴い消失します。

ごく稀に持続性勃起症(プリアピズム)という4〜6時間もの間勃起が収束しない副作用が現れる方がいます。
これは性的興奮や刺激がないにも関わらず勃起し続けてしまう症状ですので、すぐに病院で診察、および治療をうけてください。

タダラフィルの注意事項

  • 他のED治療薬を服用中
  • 65歳以上の高齢者
  • 出血性疾患か消化性潰瘍を持っている
  • 鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病
  • 陰茎に構造上の欠陥を持つ

ED治療薬は1錠で強い効果を持つ薬剤であり、別成分との併用を前提としていません。
成分の多量摂取は思いがけない悪影響をおよぼすリスクが高いため、ED治療薬を服用して24時間以上経っていない場合は服用しないでください。

65才を超える高齢者は、健康であっても少量から飲む必要があります。
加齢による衰えから、摂取した薬の分解・体外への排出機能も低下している可能性があります。
限度量を守っていても、成分の血中濃度が高くなって効果が強くなりすぎることも考えられます。

出血性疾患と消化性潰瘍においては、タダラフィルが血小板の働きを悪化させるというデータが出ています。

また、鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病のいずれかを患っているケースでは、自身の意思に反して連続的な勃起を起こす持続勃起症(プリアピズム)を招く危険も指摘されています。
持続勃起症は適切な治療をしないと陰茎への後遺症を残し勃起機能をなくすリスクもあるため、治療中の服用はおやめください。

タダラフィルとの併用に注意がいる薬剤

  • CYP3A4阻害剤
  • CYP3A4誘導剤
  • 降圧剤
  • α遮断剤
  • HIVプロテアーゼ阻害剤
  • カルペリチド

代表的なCYP3A4阻害剤はケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、テラプレビルなどです。
抗ウイルス薬や抗生物質、抗真菌薬に多く、タダラフィルを代謝し分解する酵素を阻害する危険性があり、過剰な効果が出てしまいます。
グレープフルーツの成分でも同じ作用があるため、注意してください。

CYP3A4誘導剤はリファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタールなどで、結核を治療するための抗生物質やてんかんに使われます。
タダラフィルを分解する酵素を増やしますので、成分の血中濃度を下げて本来の効果を得られない可能性が高まります。

高血圧の治療に使われるアムロジピン、メトプロロール、エナラプリル、カンデサルタンなどが代表的な降圧剤で、降圧作用を増幅させ血圧に悪い影響を及ぼします。
ドキサゾシン、テラゾシンなどのα遮断剤も降圧剤の一種で、これら薬剤との併用で、失神した患者も報告されています。

カルペリチドは急性心不全の治療薬です。
こちらもタダラフィルと同じ血管拡張効果があるため、降圧作用を必要以上に強めて作用を増加させるリスクを抱えています。