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アジスロマイシン

クラミジア感染症や呼吸器感染症の治療薬として使われる抗生物質です。

長い時間体内に残る性質があり、細菌が完全になくなるまで強力な抗菌作用を保つことができます。
複数回、決められた用量を飲まなければいけなかった従来の薬に比べて、1回飲めば症状が改善することも珍しくありません。

また薬物相互作用もほとんどないとされているため併用注意薬は少なく、感染症に対する抗生物質の中でも使いやすい成分です。

アジスロマイシンの禁忌事項

  • アジスロマイシン使用で過敏症を生じたことがある

以前、アジスロマイシンが含まれる薬剤を使って過敏症(アレルギー、発疹、蕁麻疹、全身のかゆみなど)を起こしたことがある方の使用はできません。
過敏症が軽度であっても、体調やタイミングによって重い症状が現れることがありますので、治療には別の抗生物質を利用してください。

アジスロマイシンの効果

  • クラミジア感染症や呼吸器の感染症の治療
    持続性に優れさまざまな感染症への改善効果があります

適応する疾患

リンパ管・リンパ節炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍など)、急性気管支炎、副鼻腔炎、深在性皮膚感染症、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、骨盤内炎症性疾患、尿道炎、子宮頸管炎、顎炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、HIV/AIDSに伴う非結核性抗酸菌症

適応する菌種

アジスロマイシンに感性のブドウ球菌属、インフルエンザ菌、レンサ球菌属、淋菌、肺炎球菌、レジオネラ・ニューモフィラ、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、ペプトストレプトコッカス属、マイコプラズマ属、プレボテラ属、クラミジア属

アジスロマイシンは、以上のようにクラミジア感染症をはじめとして呼吸器などさまざまな感染症に効果がある抗生物質(細菌感染症治療剤)です。

他の抗生物質より長い期間体内に止まり10〜100倍の患部の組織・細胞内濃度を保つことができるため、1日1回の服用を3日間続けるだけで、同系統の薬を7〜14日間飲んだ場合と同じ効果を得ることができます。
胃酸による悪影響を受けず成分がよく吸収されますので、タイミングによって効果が弱くなることもありません。

これまでの抗菌薬と比べて1日数回の服用を1週間続ける必要がないため、強い効果をもつアジスロマイシンは飲み忘れしにくく使いやすい薬といえます。

また、アジスロマイシンは従来のマクロライド系薬のデメリットであった、相互作用の多さが改善された成分です。
相互作用は、ある薬と別の薬を併用することで薬の効果が減弱したり副作用の発現リスクが上がる現象と定義されています。
もともとマクロライド系の薬は相互作用が多いことが問題視されていて、エリスロマイシンという抗菌薬は併用注意薬、あるいは禁忌薬が30種類もあります。
これは、マクロライド系薬の作用として薬剤の代謝をするために働く酵素P450を阻害する働きがあるためですが、アジスロマイシンはその問題点を解決した画期的な抗生物質でした。

アジスロマイシンの働き

アジスロマイシンは感染症の原因となる最近の増殖抑制作用がある抗生物質です。
症状の悪化は細菌の増殖によって感染部位が拡がることで起こりますが、アジスロマイシンは細菌の繁殖を防いで感染症の進行を抑えます。

アジスロマイシンの適応菌種は、細胞内にあるリボソームの働きで感染した細胞の内側から増えていきます。
感染部位に届いたアジスロマイシンは、細菌内部のリボソームに結合してタンパク質合成を阻害し感染箇所がそれ以上拡がらないように作用します。

リボソームは人間にとってもタンパク質を合成する大切な器官ですが、アジスロマイシンによって服用者のタンパク質合成が阻害されることはありません。
人のリボソームと細菌のリボソームは構造が違うため、アジスロマイシンは的確に細菌の増殖だけを抑えることが可能です。
リボソームが働かなくなった細菌は少しずつ体内から減っていき、時間経過に伴って最終的に全て死滅します。

アジスロマイシンのクラミジア改善率は90.7%

日本国内でのクラミジア感染症への有効性は、108人の患者を対象におこなわれました。
臨床試験では、尿道炎や子宮頸管炎などクラミジアの陽性反応がでた人に対してアジスロマイシン1,000mgを1回投与し経過観察をしています。

治験開始から29日目で再度検査がおこなわれましたが、108人中98人の90.7%の患者にクラミジア感染症の改善が認められました。

クラミジア感染症の治療薬にはジスロマックやアジーがあります。
1回の服用で10日ほど効果が持続するため、クラミジア治療の第一選択薬となっています。

クラミジア以外の感染症に対しても高い有効性

アジスロマイシンは多くの菌種に対して抑制作用があります。
クラミジア感染症以外の細菌性疾患にも絶大な有効性を誇り、それぞれの疾患の臨床試験でおこなわれた治療効果は90%前後という高い数字が認められています。

呼吸器感染症への改善率
  • 咽頭炎:99.0%
  • 慢性気管支炎:96.8%
  • 気管支拡張症:93.8% ※感染時
  • 慢性呼吸器失疾患からの二次感染:90.5%
  • 肺炎:98.0%
  • マイコプラズマ肺炎:97.6%
耳鼻科領域感染症への改善率
  • 副鼻腔炎:100%
歯科・口腔外科領域感染症への改善率
  • 歯周組織炎:88.6%
  • 歯冠周囲炎:75.0%
  • 顎炎:88.2%

アジスロマイシンの副作用

  • 過敏症(発赤、発疹、かゆみ、蕁麻疹)
  • 吐き気、嘔吐
  • 胃腸の不調(胃痛、腹痛、胃部不快感、腹部膨満感)
  • 排泄の不調(軟便、下痢、便秘)
  • 発熱

重い副作用

  • ショック症状
  • 中毒性表皮壊死症
  • スティーブンス・ジョンソン症候群
  • 肝臓の異常(肝炎、肝機能障害)
  • 黄疸
  • 肝不全
  • 急性腎不全
  • 腸の異常(偽膜性大腸炎、出血性大腸炎)
  • 間質性肺炎
  • QT延長
  • 心室性頻脈
  • 血液の異常(白血球減少、血小板減少、顆粒球減少)
  • 横紋筋融解症

報告されている主な副作用は、下痢、腹痛、吐き気などで発現率は3.28%ほどです。
消化器系に起こる副作用は、アジスロマイシンの作用で一時的に腸内運動が活発化することで現れます。
腸内の蠕動運動を活性化するモチリン様作用から生じますが、一過性の作用で時間経過とともに収まります。
たまに、翌日以降も副作用が消失しないことがありますが、これはアジスロマイシンの持つ抗菌作用が腸内善玉菌に対しても働いているためといわれています。
本来は腸内菌にあまり影響しない抗生物質ですが、服用した時の体調や体質によって消化器系の副作用が長引くことがあります。

下痢や腹痛といった副作用は、ビオフェルミンRやセレキノンなど市販の整腸剤との併用ができます。
一過性の下痢の予防はセレキノンを、症状が長時間続いた場合は対症療法としてビオフェルミンRが適切です。

ごく稀に、頭痛や眠気、めまい、湿疹、蕁麻疹などの副作用が発現することもあります。
いずれも発症率は1%未満で低いため心配する必要はないですが、異常を感じたら直ちに医師の診断を受けましょう。
蕁麻疹が出た場合はアジスロマイシンに対してアレルギーを持っている可能性があります。

アジスロマイシンの注意事項

  • 他のマクロライド系やケトライド系薬に過敏症を起こしたことがある
  • 重度の肝機能障害を患っている
  • 心疾患を患っている

アジスロマイシンを服用したことがない方、あるいはアジスロマイシンは問題なく使えている方で、類薬である他マクロライド系かケトライド系薬に対して過敏症の病歴がある方は注意しましょう。
体調や体質の変化などで、アジスロマイシンにも過敏症が出る可能性があります。

重い肝機能障害を治療している場合、アジスロマイシンが肝臓に悪影響をおよぼすことがあります。
アジスロマイシンを利用する際は、かかりつけ医の判断を仰ぎ服用量の減量や服用間隔を長くとるなどの対応が必要です。

また、アジスロマイシンの投与によってQT延長や心室性頻脈などの副作用を発症したという報告もされています。
心疾患を持っている方の使用は、病状の進行につながるリスクも予想されます。

アジスロマイシンとの併用に注意がいる薬剤

  • ジゴキシン
  • ワルファリン
  • シクロスポリン
  • 制酸剤
  • メシル酸ネルフィナビル
  • その他のマクロライド系薬剤

ジゴキシンは心不全など心臓が衰弱している時の治療薬で、アジスロマイシンとの併用でジゴキシン中毒の発症リスクが高まります。
血栓の形成阻止による心筋梗塞症や肺塞栓症の改善に使われるワルファリンは、特定条件下においてプロトロンビン時間という血液凝固時間を計る検査値が上がることがあります。

シクロスポリンとの併用は、シクロスポリンの最高血中濃度上昇と血中濃度半減期の延長が確認されています。シクロスポリンは臓器移植の際の拒絶反応の抑制と自己免疫疾患の治療に用いられますので、使用を誤るととても危険です。

制酸剤には水酸化マグネシウムや水酸化アルミニウムなどが挙げられます。
胃酸を中和する働きから消化性潰瘍、逆流性胃潰瘍などの症状に効果がありますが、アジスロマイシンの分解を早め最高血中濃度の低下を招くことがあります。

エイズ治療薬であるメシル酸ネルフィナビルとアジスロマイシン1200mgを同時に服用したケースでは、アジスロマイシンの平均最高血中濃度が上昇がみられました。
血中濃度の推移を示す濃度・時間曲線下面積(AUC)の増加も確認されています。

アジスロマイシンと同じマクロライド系の薬剤は、カルバマゼピン、フェニトイン、テオフィリン、ミダゾラム、トリアゾラムなどが使われています。
これらは同じ作用機序を持つため、血中濃度が過剰に上がり薬効が強くなりすぎてしまう可能性があります。